alserv.ru

Урсофальк при холестазе

УРСОФАЛЬК

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Урсофальк обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:

Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.

Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени.

Показания к применению

Способ применения

Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.

Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.

Длительность курса лечения 10-14 дней.

Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.

Читать еще:  Холестерин общий понижен у мужчин

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

1 капсула желатиновая содержит:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

УРСОФАЛЬК

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Урсофальк обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:

Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.

Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени.

Показания к применению

Способ применения

Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.

Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.

Читать еще:  Чем опасен пониженный холестерин

Длительность курса лечения 10-14 дней.

Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

1 капсула желатиновая содержит:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

Урсофальк

Показания к применению

Неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами), хронический описторхоз, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит, острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, билиарный рефлюкс-эзофагит, билиарный рефлюкс-гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, алкогольный гепатоз, острый гепатит, хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, патология печени на фоне муковисцидоза, врожденная атрезия желчного протока, билиарный диспепсический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием.

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков, профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, суспензия для приема внутрь

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желче-желудочно-кишечный свищ, хронический гепатит, воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат Урсофальк применяется внутрь, не разжевывая, с пищей или легкой закуской, при холелитиазе – 1 раз перед сном, при заболеваниях печени – 2-3 раза в сутки по 10 мг/кг/сут (2-5 капсул), запивая достаточным количеством воды.

Для профилактики повторного холелитиаза – 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и билиарного рефлюкс-эзофагита – по 250 мг перед сном, не разжевывая. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

Острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), первичный билиарный цирроз печени – 8-12 мг/кг/сут.

Холелитиаз, хронический описторхоз – 10-15 мг/кг/сут.

Первичный склерозирующий холангит – 12-15 мг/кг/сут.

Хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит – 13-15 мг/кг/сут.

Муковисцидоз – 20 мг/кг/сут.

Неонатальные холестазы – 30-40 мг/кг/сут. Холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием, – до 45 мг/кг/сут.

Читать еще:  Повышенный холестерин у беременных в 3 триместре

Фармакологическое действие

Урсофальк -это гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышенны.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости – HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Побочные действия

Боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), редко – кальцинирование желчных камней, повышение активности “печеночных” трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, обострение ранее имевшегося псориаза, рвота, аллергические реакции.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения препаратом Урсофальк невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Применение при беременности и лактации

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг – 4 года.

суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл – 4 года.

капсулы 250 мг – 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector