alserv.ru

Применение ампициллина в таблетках

Ампициллин (Ampicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин: инструкция по применению

Ампициллин (Ampicillinum) – полусинтетический бета-лактамный антибактериальный препарат группы пенициллинов для системного применения. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Действует на грамположительную и грамотрицательную патогенную флору.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в таблетках по 0,25 г по 10 и 20 таблеток в упаковке. Таблетки белые, круглые, с плоской поверхностью и разделительной полосой. В 1 таблетке содержится действующего вещества – ампициллина тригидрата, соответствующего 250 мг ампициллина.

Вспомогательные вещества: тальк, стеарат кальция, картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Ампициллин подавляет синтез клеточных стенок бактерий, чем и обусловлено его антибактериальное действие. Препарат воздействует на кокковые микроорганизмы (стафилококки, не образующие пенициллиназу, а также стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки) и большинство грамотрицательных бактерий (кишечную палочку, сальмонеллу, энтеробактерии рода протеус и прочие). Под действием пенициллиназы Ампициллин разрушается, поэтому не эффективен по отношению к пенициллиназообразующим штаммам.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в кровь и другие жидкости и ткани организма. Устойчив к воздействию кислой желудочной среды. Ампициллин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалительных процессах мозговых оболочек проницаемость возрастает), хорошо проникает через плацентарный барьер.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1,5–2 часа после приема. Период полувыведения составляет 1–2 часа. Выводится из организма почками (при этом в моче определяется высокое содержание вещества в неизменном виде), остальная часть выводится с желчью. 30% действующего вещества расщепляется в печени. На протяжении 6–8 часов после приема выводится до 30% действующего вещества, за 24 часа – порядка 60%.

Читать еще:  Чесночные таблетки от холестерина

Препарат малотоксичен, не обладает способностью накапливаться в организме, благодаря чему может применяться в больших дозах длительно.

Показания к применению

Применение лекарственного средства показано при инфекционных патологиях, вызываемых чувствительными к действию Ампициллина микроорганизмами. К ним относятся:

  • воспалительные заболевания нижних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов (отит, синусит, фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхопневмония и пневмония);
  • урологических патологии (цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея, уретрит);
  • инфекционные воспаления желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
  • кишечные инфекции (сальмонеллез, энтероколиты, дизентерия, брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит);
  • инфекционные воспаления кожи и мягких тканей;
  • гинекологические инфекционные патологии;
  • ревматизм;
  • эндокардиты;
  • рожистое воспаление;
  • скарлатина;
  • менингит;
  • перитонит;
  • сепсис.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

  • индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов;
  • тяжелые функциональные нарушения печени;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • лейкемия;
  • ВИЧ-инфекция;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 6 лет.

Способ применения и дозировка

Препарат назначается врачом. Таблетки принимаются внутрь, за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей старше 14 лет стандартная разовая доза составляет от 0,25 г до 1 г, рекомендуемая суточная дозировка – 2–3 г, максимальная суточная – 4 г. Дозы подбираются индивидуально с учетом тяжести патологии, локализации инфекционного процесса и типа возбудителя.

Дозы препарата для взрослых в зависимости от типа и локализации инфекции:

  • инфекции ЛОР-органов и респираторного тракта (кроме пневмонии) – по 0,25 г каждые 6 часов;
  • пневмония – по 0,5 г каждые 6 часов;
  • инфекции мочеполовой системы – по 0,5 г каждые 6 часов;
  • брюшной тиф, паратиф – по 1–2 г каждые 6 часов;
  • неосложненная гонорея – 2 г однократно в комбинации с пробенецидом.

Для детей от 6 до 14 лет назначается стандартная суточная доза 100 мг/кг. Рассчитанную суточную дозировку делят на 4–6 приемов.

Курс лечения определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести болезни и чувствительности инфекционных микроорганизмов к Ампициллину, может составлять от 7 дней до 3 и более недель.

Побочные действия

Аллергические реакции:

  • конъюнктивит;
  • ринит;
  • кожная сыпь и крапивница;
  • зуд;
  • редко – боль в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, эозинофилия;
  • крайне редко – отек Квинке и анафилактический шок.

При развитии аллергической реакции требуется отмена препарата и назначение десенсибилизирующих средств, снижающих чувствительность организма к аллергену, и антигистаминных препаратов. При развитии анафилактического шока проводятся мероприятия неотложной медицинской помощи.

Со стороны пищеварительной системы:

  • изменение вкуса;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • геморрагический колит;
  • энтероколит;
  • гастрит;
  • кишечный дисбактериоз.

Со стороны гепатобилиарной системы:

При передозировке Ампициллин оказывает токсичное действие на центральную нервную систему, вызывая:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • судороги, тремор, нейропатию (у пациентов с почечной недостаточностью).

При возникновении побочных явлений или признаков передозировки требуется отмена Ампициллина и симптоматическое лечение: промывание желудка, прием сорбентов и солевых слабительных, нормализация водного и солевого баланса, гемодиализ.

При длительном лечении Ампициллином у пациентов с ослабленным иммунитетом, а также при повторном лечении препаратом может развиваться суперинфекция, вызываемая нечувствительными к Ампициллину микроорганизмами – некоторыми грамотрицательными бактериями, дрожжеподобными грибами. В таких случаях целесообразен одновременный прием витаминов группы В и аскорбиновой кислоты, по показаниям – нистатина либо ливорина.

Особые указания

Во время терапии необходимо учитывать следующие моменты:

  • перед началом лечения требуется исключить наличие аллергической реакции на Ампициллин;
  • на протяжении терапевтического курса должна проводиться регулярная диагностика функции печени и почек, клеточного состава периферической крови;
  • пациентам с аллергическими заболеваниями (сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и прочими) препарат назначается в комплексе с десенсибилизирующими средствами;
  • пациентам, выполняющим потенциально опасные либо требующие повышенного внимания виды работ (в том числе вождение автомобиля) при приеме препарата рекомендуется соблюдать осторожность;
  • при функциональных нарушениях работы почек необходима коррекция дозировок препарата путем снижения разовой дозы либо увеличения временного интервала между приемами;
  • беременным женщинам Ампициллин назначается только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья женщины превышает потенциальную опасность для плода;
  • Ампициллин в низких дозах определяется в грудном молоке, поэтому на время приема препарата следует отменить грудное кормление.

Взаимодействие с другими препаратами

  • повышает действие пероральных антикоагулянтов;
  • снижает действие натрия бензоата;
  • повышает всасывание дигоксина;
  • усиливает токсичность метотрексата;
  • снижает терапевтическое действие пероральных контрацептивов;
  • при одновременном приеме с цефалоспоринами, аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином, циклосерином антибактериальное действие усиливается;
  • при одновременном приеме с антибиотиками группы тетрациклинов, макролидов, левомицетином, сульфаниламидами и линкозамидами снижается эффективность обоих препаратов;
  • Ампициллин несовместим с левомицетином, тетрациклином, эритромицином, линкомицином, клиндамицином, амфотерицином, полимиксином В, ацетилцистеином; гидралазином, домамином, метоклопрамидом, гепарином;
  • антацидные и слабительные лекарственные средства снижают всасывание Ампициллина;
  • витамин С усиливает всасывание Ампициллина.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится в оригинальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности таблеток Ампициллина составляет 3 года.

Аналоги

Аналоги препарата по действующему веществу: Ампициллин-Ферейн , Ампициллин АМП, Ампициллин Иннотек, Ампициллин-АКОС, , Пенодил, Пентрексил, Зетсил, Месциллин, Кампицилин.

Цены на Ампициллин

Ампициллин таблетки 250 мг, 20 шт. – от 19 руб.

АМПИЦИЛЛИН таблетки

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав

Препарат Ампициллин – антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания к применению

Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
– инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
– менингиты;
– гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
– бактериальный эндокардит;
– инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
– перитонит;
– септицемия;
– инфекции кожи и мягких тканей.

Читать еще:  Стол 5 по певзнеру таблица продуктов

Способ применения

После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания – на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем – 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Побочные действия

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

Беременность

Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Передозировка

При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.

Ампициллин (Ampicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostr >в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические ( в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Читать еще:  Перечень таблеток от глистов

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

Ампициллин (Ampicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001047 от 10.08.10 – Бессрочно

Ампициллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ампициллин

Таблетки 1 таб.
ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (120) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (150) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (240) – пачки картонные.
24 шт. – банки (1) – пачки картонные.
24 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ампициллин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A38 Скарлатина
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A46 Рожа
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H70 Мастоидит и родственные состояния
I33 Острый и подострый эндокардит
J00 Острый назофарингит (насморк)
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема – 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг – по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь – 4 г, при в/в и в/м введении – 14 г.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Применение у детей

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Лекарственное взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector